专注深耕于环氧乙烷下游乙氧基化产品领域
Focus on the downstream ethoxylation products of ethylene oxide

医药行业

  • 分类:应用领域
  • 发布时间:2021-09-17 21:36:29
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聚乙二醇系一种常用药用辅料,世界各国的药典均收载有PEG条目。长期以来,PEG在软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。从上个世纪90年代开始,PEG在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。
 
聚乙二醇具有水溶性,对多种药物具有优良的溶解性能。作为一种两亲性聚合物,PEG既可溶于水,又可溶于绝大多数的有机溶剂,且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点,可通过肾排出体外,在体内不会有积累。此外,PEG具有一定的化学惰性,但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合,键合后,PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。
 
作为表面修饰材料,聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积,有效延长被修饰物在体内的半衰期,提高药物传递效果。药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性,并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
 
按照聚合度的不同,PEG的用途有所差异:
 
1,PEG-400最适合来做软胶囊。由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,
是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂,如口服液、滴眼液等。当植物油不适合作活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。此外还可以同高分子量的PEG混合,混合物具有很好的溶解性和良好的与药物相容性。
 
2,PEG-1450,3350最适合来做膏剂、栓剂、霜剂。由于较高的水溶性和较宽的熔点范围,PEG1450,3350单独使用或混配可以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。
 
3,PEG-4000,6000,8000用于片剂、胶囊剂、薄膜衣、滴丸、栓剂等。
由于在制片的过程中,PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。
 
此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。
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